作者：广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 邱东方
随着社会的竞争，工作的和生活的压力加大，失眠、焦虑、紧张成为现代人的困扰，镇静催眠药就像救命稻草般，使用也呈现上升的趋势。但是，镇静催眠药属于处方药，当药物应用时间过长或者超说明书剂量用药时，容易产生药物依赖性，呼吸中枢受到抑制等其他不良反应，所以怎样合理使用镇静催眠药很重要。
目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类药物、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。
1、短效品种
① 三唑仑，起效快，15-30min吸收，半衰期短，但其属于第一类精神药品管理，容易成瘾，不推荐用于失眠的治疗；
② 咪哒唑仑等。
2、中效品种
① 艾司唑仑，起效快，1-2h可在血浆中达到峰值，作用可持续6h，可用于入睡困难和容易觉醒者；
② 阿普唑仑，达峰时间1-2h，半衰期11-15h，对睡眠浅易醒，噩梦频频兼有入睡困难的焦虑性失眠效果好，但老年人应用的不良反应较多。
3、长效品种
有氯硝西泮、地西泮，起效快，半衰期长，效价低，对早醒和惊醒后难以再入睡者效果好，主要用于抗焦虑。
本类药物有依赖性，长期应用后，停药可能发生撤药症状。苯二氮卓类药物禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。
1、酒石酸唑吡坦
血浆药物浓度达峰为0.5-3h，可维持3-5h，明显可缩短入睡时间，夜间觉醒次数减少，延长睡眠时间，使睡眠质量得到改善。
2、佐匹克隆
1小时后在血浆中达到峰值，半衰期为6h，催眠作用迅速，适用于不能耐受次日残留作用的患者。
3、扎来普隆
口服后吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。主要用于入睡困难的失眠症短期治疗。扎来普隆虽然能缩短入睡时间，但研究结果并未表明其能增加睡眠时间和减少清醒次数。
本类药物与苯二氮卓类药物类似的催眠疗效，适用于偶发性和暂时性失眠症，无抗焦虑作用。治疗失眠安全、有效，长期使用无显著药物不良反应，但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。
阿戈美拉汀
对睡眠具有正向的时相调整作用，诱导睡眠时相提前，降低体温，引发类褪黑素作用。其既是褪黑素受体激动剂也是5-羟色胺受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双重作用。
此类药物的特点是没有药物依赖性，也不会产生戒断症状。
1、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
包括氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，这类药物可以通过治疗抑郁和焦虑障碍而改善失眠症状。其中氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，可以抑制褪黑素的降解，升高内源性褪黑素的浓度，对患有抑郁和焦虑的失眠患者是一个较好的选择。
2、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
包括文拉法辛和度洛西汀，因可治疗抑郁和焦虑状态而改善失眠。
3、其他抗抑郁药物
小剂量米氮平、曲唑酮能具有镇静效果，能缓解失眠症状，可以用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。
审稿专家：广州医科大学附属第一医院 主任药师 魏理
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